Saggi di segnalazione GPCR

I recettori accoppiati a proteine G (GPCR), noti anche come recettori 7TM, costituiscono la più grande superfamiglia di recettori della superficie cellulare. Questi recettori svolgono ruoli chiave nella regolazione di un'ampia varietà di processi fisiologici, tra cui cognizione, metabolismo, infiammazione, immunità, proliferazione cellulare e sviluppo. Di conseguenza, i GPCR sono stati bersagli popolari di farmaci; il 40% dei farmaci approvati (o attualmente in commercio) ha come bersaglio diretto i GPCR. Nonostante il gran numero di GPCR disponibili come potenziali bersagli farmacologici, i farmaci attualmente approvati agiscono solo su una piccola parte dei recettori conosciuti; molti GPCR rimangono non caratterizzati. Pertanto, questa classe di bersagli rimane un'area di forte interesse per la scoperta di farmaci.

I metodi per misurare i GPCR si presentano in molte forme: oltre alle misure del legame diretto con il ligando, molti sono i saggi indiretti che misurano gli eventi prossimali al legame e che rappresentano diverse vie di segnalazione, tra cui i saggi reporter, la quantificazione del cAMP, il reclutamento di β-arrestina, le misure di IP3 e il flusso di calcio, per citarne alcuni.